氯霉素,別名左霉素,左旋霉素,氯胺苯醇,氯絲霉素。白色或微帶黃綠色的針狀、長片狀結晶或結晶性粉末,味苦。在甲醇、乙醇、丙酮或丙二醇中易溶,在水中微溶。一種具有旋光活性的酰胺醇類抗生素。主要用于傷寒、副傷寒和其他沙門菌、脆弱擬桿菌感染。
那么氯霉素的生化作用有哪些呢?下面一起來看看吧
氯霉素類抗生素可作用于細菌核糖核蛋白體的50S亞基,而阻撓蛋白質(zhì)的合成,屬抑菌性廣譜抗生素。
細菌細胞的70S核糖體是合成蛋白質(zhì)的主要細胞成分,它包括50S和30S兩個亞基。氯霉素通過可逆地與50S亞基結合,阻斷轉(zhuǎn)肽酰酶的作用,干擾帶有氨基酸的胺基酰-tRNA終端與50S亞基結合,從而使新肽鏈的形成受阻,抑制蛋白質(zhì)合成。
由于氯霉素還可與人體線粒體的70S結合,因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成,對人體產(chǎn)生毒性。因為氯霉素對70S核糖體的結合是可逆的,故被認為是抑菌性抗生素,但在高藥物濃度時對某些細菌亦可產(chǎn)生殺菌作用,對流感桿菌甚至在較低濃度時即可產(chǎn)生殺菌作用。
氯霉素對革蘭陽性、陰性細菌均有抑制作用,且對后者的作用較強。其中對傷寒桿菌、流感桿菌、副流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強,對立克次體感染如斑疹傷寒也有效,但對革蘭陽性球菌的作用不及青霉素和四環(huán)素。抗菌作用機制是與核蛋白體50S亞基結合,抑制肽?;D(zhuǎn)移酶,從而抑制蛋白質(zhì)合成。
各種細菌都能對氯霉素發(fā)生耐藥性,其中以大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等較為多見,傷寒桿菌及葡萄球菌較少見。細菌對氯霉素產(chǎn)生耐藥性比較慢,可能是通過基因的逐步突變而產(chǎn)生的,但可自動消失。細菌也可以通過R因子的轉(zhuǎn)移而獲得耐藥性,獲得R因子的細菌能產(chǎn)生氯霉素乙酰轉(zhuǎn)移酶(acetyltransferase)使氯霉素滅活。